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【藥代動力學(xué)】一次口服0.5g,健康受試者血漿最大濃度為48.5umol/L。單一口服或靜脈給予左卡尼汀0.5-2g,對健康受試者,其生物半衰期為2-15小時。左卡尼汀不與血漿蛋白結(jié)合。左卡尼汀的排泄途徑取決于給藥的途徑,靜脈注射12小時內(nèi)從尿中回收大約70%,24小時內(nèi)大約80%。口服給藥,尿中回收10%。
【適應(yīng)癥】用于防治左卡尼汀缺乏。如慢性腎衰病人因血液透析所致的左卡尼汀缺乏;改善心肌缺血,抗心絞痛等。臨床表現(xiàn)如心肌病、骨骼肌?。ㄍ矗?、心律失常、高脂血癥,以及低血壓和透析中肌痙攣等。
【用法用量】口服,用餐時服用。成人每日1-3g,分1-3次服用;兒童起始劑量每公斤體重50mg,根據(jù)需要和耐受性緩慢加大劑量,通常劑量為每公斤體重50-100mg(最大劑量一天不超過3g)。
【不良反應(yīng)】偶有口干、胃腸道輕度不適,停藥后可自行消失。
【禁忌】對本品過敏者禁用。
【注意事項】用胰島素或口服降糖藥物治療的糖尿病患者,由于改善葡萄糖的利用,在服用本品時,可能引起低血糖現(xiàn)象,因此,這些患者在接受治療中血糖應(yīng)當(dāng)保持在經(jīng)??刂频臄?shù)值以內(nèi)。本品含有少量乙醇,對乙醇過敏的病人慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期間,只有在明顯需要時才使用本劑。尚不清楚這種藥是否能進入母乳,應(yīng)根據(jù)該藥對母親的重要性,決定是停止哺乳還是停止用藥。
【藥物過量】目前尚無左卡尼汀過量毒性方面的報導(dǎo),口服左卡尼汀小鼠LD50為19.2g/kg,左卡尼汀可引起腹瀉,過量時可進行輔助治療,需小心護理。