【功效主治】 適用于結核病的初治和非多重性耐藥的結核病患者的2個月強化期治療。

【化學成分】 本品為復方制劑，每片含活性成分利福平0.12g、異煙肼0.08g、吡嗪酰胺0.25g。

【藥理作用】 抗結核藥，是利福平、異煙肼和吡嗪酰胺的復方制劑。利福平對結核分枝桿菌和部分非結核分枝桿菌（包括麻風分枝桿菌等）在宿主細胞內外均有明顯的殺菌作用。

【藥物相互作用】 1 飲酒可致本品肝毒性發(fā)生率增加，增加本品代謝，需調整劑量，并密切觀察患者有無肝毒性出現。 2 對氨基水楊酸鹽可影響本品的吸收，導致利福平血藥濃度減低；如必須聯(lián)合應用時，兩者服用間隔至少6小時。 3 本品與乙硫異煙胺或其他抗結核藥合用可加重其不良反應。與其他肝毒性藥合用可增加本品的肝毒性，宜盡量避免。 4 氯苯酚嗪可減少利福平的吸收，達峰時間延遲且半衰期延長。 5 與咪康唑或酮康唑合用可使后兩者血藥濃度減低，故本品不宜與咪唑類合用。6 腎上腺皮質激素(糖皮質激素、鹽皮質激素)、抗凝藥、氨茶堿、茶堿、氯霉素、氯貝丁酯、環(huán)孢素、維拉帕米(異搏定)、妥卡尼、普羅帕酮、甲氧芐啶、香豆素或茚滿二酮衍生物、口服降血糖藥、促皮質素、氨苯砜、洋地黃苷類、丙吡胺、奎尼丁等與本品合用時，由于利福平能誘導肝微粒體酶活性，可使上述藥物的藥效減弱，因此除地高辛和氨苯砜外，在用本品前和療程中上述藥物需調整劑量。本品與香豆素或茚滿二酮類合用時應每日或定期測定凝血酶原時間，據以調整劑量。7 本品可促進雌激素的代謝或減少其腸肝循環(huán)，降低口服避孕藥的作用，導致月經不規(guī)則，月經間期出血和計劃外妊娠。所以，患者服用本品時，應改用其他避孕方法。8 本品可誘導肝微粒體酶，增加抗腫瘤藥達卡巴嗪(dacarbazine)、環(huán)磷酰胺的代謝，形成烷化代謝物，促使白細胞減低，因此需調整劑量。9 與地西泮(安定)合用可增加后者的消除，使其血藥濃度減低，故需調整劑量。10 本品可增加苯妥因在肝臟中的代謝，故兩者合用時應測定苯妥因血藥濃度并調整用量。11 本品可增加左旋甲狀腺素在肝臟中的降解、因此兩者合用時左旋甲狀腺素劑量應增加。12 本品亦可增加美沙酮、美西律在肝臟中的代謝，引起美沙酮撤藥癥狀和美西律血藥濃度減低，故合用時后兩者需調整劑量。13 與丙磺舒合用可使利福平、吡嗪酰胺的血藥濃度增高并產生毒性反應。14 異煙肼為維生素B6的拮抗劑，可增加維生素B6經腎排出量，易致周圍神經炎的發(fā)生。同時服用維生素B6者，需酌情增加用量。15 本品不宜與其他神經毒藥物合用，以免增加神經毒性。16 與環(huán)絲氨酸合用時可增加中樞神經系統(tǒng)的不良反應(如頭昏或嗜睡)，需調整劑量，并密切觀察中樞神經系統(tǒng)毒性征象，尤其對于從事需要靈敏度較高工作的患者。17 本品可抑制卡馬西平的代謝，使其血藥濃度增高，引起毒性反應；卡馬西平則可誘導異煙肼的微粒體代謝，使具有肝毒性的中間代謝物增加。18 與對乙酰氨基酚合用時，由于異煙肼可誘導肝細胞色素P450，使前者形成毒性代謝物的量增加，可增加肝毒性及腎毒性。19 與阿芬太尼合用時，由于異煙肼為肝藥酶抑制劑，可延長阿芬太尼的作用；與雙硫侖合用可增強其中樞神經系統(tǒng)作用，產生眩暈、動作不協(xié)調、易激惹、失眠等；與安氟醚合用可增加具有腎毒性的無機氟代謝物的形成。20 不可與麻黃堿、顛茄同時服用，以免發(fā)生或增加不良反應。21 含鋁制酸藥可延緩并減少異煙肼口服后的吸收，使血藥濃度減低，應避免同時使用，或在口服制酸藥前至少1小時服用本品。22 與別嘌醇、秋水仙堿、磺吡酮合用，吡嗪酰胺可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對痛風的治療，應調整劑量以便控制高尿酸血癥和痛風。

【不良反應】 1 消化道反應最為多見，口服本品后可出現畏食、惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應。2 肝毒性為本品的主要不良反應，在療程最初數周內，少數患者可出現血清氨基轉移酶升高、肝腫大和黃疸，大多為無癥狀的血清氨基轉移酶一過性升高，在療程中可自行恢復，老年人、酗酒者、營養(yǎng)不良、原有肝病或其他因素造成肝功能異常者較易發(fā)生。不良反應表現為食欲不佳、異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐（肝毒性的前驅癥狀）及深色尿、眼或皮膚黃染（肝毒性）。3 變態(tài)反應包括發(fā)熱、多形性皮疹、淋巴結病、脈管炎、紫癜、哮喘、過敏性休克等。大劑量間歇療法后偶可出現“流感樣癥候群”，表現為畏寒、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、不適、呼吸困難、頭昏、嗜睡及肌肉疼痛等，發(fā)生頻率與劑量大小及間歇時間有明顯關系。偶可發(fā)生急性溶血或腎功能衰竭，目前認為其產生機制屬過敏反應。4 神經系統(tǒng)毒性：周圍神經炎多見于慢乙?；撸⑴c劑量有明顯關系。較多患者表現為步態(tài)不穩(wěn)、麻木針刺感、燒灼感或手腳疼痛。此種反應在鉛中毒、動脈硬化、甲亢、糖尿病、酒精中毒、營養(yǎng)不良及孕婦等較易發(fā)生。每日服用維生素B610～50mg可以預防或緩解癥狀。其他毒性反應如興奮、欣快感、失眠、喪失自主力、中毒性腦病或中毒性精神病則均屬少見，視神經炎及萎縮等嚴重毒性反應偶有報道。5 血液系統(tǒng)可有中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、血小板減少、貧血、高鐵血紅蛋白血癥等。6 可引起活動性痛風、關節(jié)痛。7 其他如凝血酶原時間縮短、頭痛、眩暈、口干、高血壓、維生素B6缺乏癥、高血糖癥、代謝性酸中毒、內分泌功能障礙等偶有報道。

【禁忌癥】 1 對異煙肼、吡嗪酰胺、利福平及利福霉素類抗菌藥過敏者禁用。 2 肝功能嚴重不全、膽道阻塞者、兒童和3個月以內孕婦禁用。